Novákoviny

V?era (16. ?ervence 2012) zem?el jeden z nejvýznamn?jších ?eských v?dc? poslední doby, chemik a objevitel ?ady látek likvidujících viry nebezpe?ných nemocí Antonín Holý. Prozatím sem za?azujeme m?j starší ?lánek o jednom z jeho nejuznávan?jších objev? - o látce adefovir, která dala vznik léku Hepsera na žloutenku typu B. Objevy profesora Holého ale mají význam také v boji proti AIDS a dalším obávaným virovým chorobám.

V roce 2002 se tuzemské vědě povedl nevídaný kousek: objev českého vědce se dostal na první stránky deníků i do televizního zpravodajství v hlavním vysílacím čase. Vděčí za to biochemikovi RNDr. Antonínu Holému DrSc. a jím objevené látce adefovir, která se ukázala být účinným nástrojem v boji proti žloutence typu B.

Ve skutečnosti nevzbudil bouřlivý ohlas českých médií v roce 2002 ani tak objev, jako spíš registrace léku nazvaného Hepsera v USA. Ten je vytvořen na bázi adefoviru, k jehož vlastnímu objevu došlo v laboratoři docenta Holého v Ústavu anorganické chemie a biochemie AV ČR již v roce 1986 - tehdy ovšem bez jakéhokoliv mediálního zájmu.

Horší než AIDS

Lék Hepsera schválil pro léčbu žloutenky typu B 20. září 2002 úřad s názvem Food and Drug Administration, což je nejvyšší orgán Spojených států pro povolování nových léčiv. Pozornost, kterou to vzbudilo v českých médiích, je naprosto oprávněná, protože virová hepatitida tohoto typu představuje ještě větší metlu než AIDS a často jej také provází. Podle oficiálních odhadů jí na celém světě trpí přibližně 300 milionů lidí a ročně na ní umírá asi milión pacientů. V některých rozvojových státech je infikováno až 20 procent populace.

Pracoviště docenta Holého se ostatně věnuje i problematice AIDS - v předchozích letech byly veřejnosti představeny preparáty Viread a Vistide, které s touto chorobou bezprostředně souvisejí. Viread byl v roce 2001 schválen pro léčení AIDS, Vistide se používal při léčbě choroby zvané cytomegalovirová retinitida, která se u pacientů trpících AIDS často vyskytuje.

Hepatitida typu B představuje v mnoha ohledech ještě nebezpečnější onemocnění, než obávaný AIDS. I v jejím případě je nositelem virus, konkrétně hepadnavirus. Z toho vyplývá, že na ní nezabírají antibiotika a celá řada dalších léků. A stejně jako AIDS se šíří pohlavním stykem a krví, takže k nejpostiženějším skupinám patří narkomané, lidé žijící promiskuitním pohlavním životem, homosexuálové atd. Kromě toho je zde ale také jeden zlověstný rozdíl: virus HBV má přibližně stokrát vyšší infekčnost než retrovirus HIV způsobující AIDS. Pravděpodobnost úspěšného přenosu je tedy podstatně pravděpodobnější - žloutenka typu B má tedy ještě větší šanci způsobit světovou pandemii smrtelné choroby, než AIDS. Hepatitida B může mít akutní průběh, který odezní po několika měsících, často ale má chronickou formu, která často přechází v cirhosu nebo rakovinu jater.

Pro Evropu příliš drahý vývoj

Velkým problémem boje proti AIDS, žloutence a dalším virovým chorobám je skutečnost, že i když se najde účinná látka, její aplikaci vždy část virů přežije. Tak se vytvoří odolné kmeny, kterým další léčba touto látkou už nevadí. Pro nemocné z toho vyplývá hned několik špatných zpráv: dávky léků musí být vysoké a zatěžují organismus vedlejšími účinky - a především dříve nebo později stejně přestanou zabírat. Zvláště pacienti s chronickou formou onemocnění tedy vedlejšími účinky léků a nebezpečím ztráty jejich účinnosti trpí nejvíce.

Právě Hepsera vytvořená na bázi látky adefovir se ukázala být z tohoto hlediska mnohem lepší než všechny předešlé léky. Její léčebné dávky mohou být několikanásobně nižší než u nejlepších předchozích léků (denně se podává pouze jedna tabletka s pěti miligramy účinné látky) a při testech nebyly zaznamenány žádné vedlejší účinky. Stejně tak nedošlo k poklesu účinnosti - i po 48 týdnech podávání se neobjevily žádné známky toho, že by lék přestal zabírat. Hepsera byl také úspěšně aplikován u pacientů po transplantaci jater.

Adefovin byl objeven v laboratoři docenta Holého v Ústavu organické chemie a biochemie ČSAV v rámci systematického výzkumu látek zvaných nukleotidové antimetabolity. České pracoviště přitom spolupracovalo s virologickým ústavem Katolické univerzity v Leuvenu (Belgie). Výsledkem této dlouholeté spolupráce je vznik několika skupin léčiv určených proti různým virovým chorobám. Kromě toho jsou tyto látky zkoumány i z hlediska případných cytostatických účinků - výsledkem výzkumu by tedy mohly být také léky proti některým druhům rakoviny.

Obě pracoviště jsou vlastníkem klíčových patentů na tyto látky a úzce spolupracují s americkou farmaceutickou firmou Gilead Scinces, která je držitelem licencí na tyto látky. Ta také z vlastních prostředků provádí vývoj léků na jejich bázi. Vlastní vývoj léku je totiž mimo možnosti nejen českých, ale i většiny evropských firem - vývoj léku trvá až deset let přičemž náklady mohou dosáhnout 500 až 800 milionů dolarů.

Jan A. Novák

Psáno pro Lidové noviny v prosinci 2002

Antonín Holý

Foto: Profimedia, čtk

You have no rights to post comments